제품 물리화학적 특성 및 분자 구조 데이터
기본정보
중국 이름: 실데나필
영어 이름: 실데나필
영어 별칭: SIDANAFIL; 실데나필; viagTa; 개정;
CAS 번호: 139755-83-2
분자식: C22H30N6O4S
구조식:
분자량: 474.57600
정확한 품질: 474.20500
PSA:121.80000
로그P:2.56750
물리적, 화학적 특성
성상 및 특성: 백색의 결정성 분말
밀도: 1.39g/cm3
융점: 187-189 ℃
끓는점: 760mmHg에서 672.4°C
인화점: 360.5°C
굴절률: 1.664
보관 조건: 원래 용기에 담아 서늘하고 어두운 곳에 보관하세요.
증기 압력: 25°C에서 6.1E-18mmHg
안전정보
관세 코드: 2933990090
위험 분류 코드: R36/37/38
안전 지침: S22; S24/25; S36; S26
위험물 기호: Xi [1]
분자 구조 데이터
1. 몰굴절률 : 126.02
2. 몰부피(cm/mol): 339.4
3. 장비아롱을 기다리는 중(90.2K): 922.1
4. 표면장력(다인/cm): 54.4
5. 분극률(10-24cm3): 49.96
화학 데이터 계산
1. 소수성 매개변수 계산을 위한 기준값(XlogP): 1.5
2. 수소결합 기증자 수: 1
3. 수소결합 수용체의 수: 7
4. 회전 가능한 화학 결합 수: 7
5. 호변이성체의 수: 3
6. 위상학적 분자 극성 표면적 118
7. 중원자 수: 33
8. 표면 전하: 0
9. 복잡성: 838
10. 동위원소 수 : 0
11. 원자 입체중심의 수를 결정합니다: 0
12. 원자 입체중심의 불확실한 수: 0
13. 화학결합 입체중심의 수를 결정합니다: 0
14. 불확실한 화학결합 입체중심의 수: 0
15. 공유결합 단위 수: 1
실데나필 원료 합성 소개
3-프로필피라졸-5-카르복실산 에틸 에스테르와 디메틸설페이트를 혼합하고 반응시켜 2-메틸-3-n-프로필피라졸-5-카르복실산 에틸 에스테르를 얻었다. 이를 수산화나트륨 용액에 현탁시키고 가수분해하여 2-메틸-3-n-프로필피라졸-5-카르복실산을 얻는다. 혼합산에 가수분해 생성물을 일괄 첨가하고 니트로화하여 1-메틸-4-니트로-3-n-프로필피라졸-5-카르복실산을 얻습니다. 니트로화 생성물을 설포닐 클로라이드로 염소화하여 아실 클로라이드를 형성한 다음, 농축 암모니아수로 암모니아화하여 1-메틸-4-니트로-3-n-프로필피라졸-5-카복사미드를 얻습니다. 카르복사미드와 주석 이염화물 이수화물을 에탄올에 현탁시키고 환류하여 환원시켜 4-아미노-1-메틸-3-n-프로필피라졸-5-카르복사미드를 얻었다. 환원생성물인 4-디메틸아미노피리딘, 트리에틸아민을 디클로로메탄에 녹인 후, 2-에틸벤조일클로라이드를 디클로로메탄에 녹인 용액을 첨가하여 아실화하여 4-(2-에틸벤조일아미노)-1-메틸-3-n-프로필피라졸-5-카르복사미드를 얻는다. 아실화 생성물은 수산화나트륨 용액과 과산화수소의 작용하에 고리화되어 5-(2-에톡시페닐)-1-메틸-3-n-프로필-1,6-디히드로-7H-피라졸로[4,3d]피리딘-7-온을 얻었다. 5-(5-클로로설포닐-2-에톡시페닐)-1-메틸-3-n-프로필-1,6-디하이드로-7H-피라졸로[4,3d]피리딘-7-온을 얻기 위해 클로로설폰산에 순환 생성물을 일괄 추가합니다. 클로로설폰화 생성물을 에탄올에 현탁시킨 후 4-메틸피페라진을 첨가하고 저어주어 실데나필을 얻는다.
목적
포스포디에스테라제(PDE) V의 선택적 억제제로서, 성적 자극 하에서 NO 방출에 의해 유도된 음경 발기의 생리적 반응을 향상시킬 수 있습니다. 주로 음경의 발기부전에 사용됩니다.
제품 약동학
실데나필은 경구 투여 후 빠르게 흡수되어 10{13}}40분 이내에 효과가 나타나며 절대 생체 이용률은 약 40%입니다. 최고 혈중 약물 농도(cmax)는 공복에 30{27}}120분 동안 경구 투여하고, 식후 90{32}}180분 동안 경구 투여한 후에 도달합니다. 건강한 지원자는 100mg을 단회 경구 복용하고, 24시간 후 혈중 약물 농도는 약 2ng/ml, cmax는 440ng/ml입니다. 65세 이상의 노인에서 약물 치료 후 비정상적인 간 기능, 심각한 신부전 또는 곡선하 면적(AUC) 증가. 실데나필과 그 주요 순환 대사산물(N-탈메틸산염)은 혈장 단백질에 약 96% 결합하며, 단백질 결합률은 총 약물 농도와 무관합니다. 조직은 105L의 분포 부피(Vd)로 잘 분포되어 있습니다. 실데나필은 주로 간의 미소체 효소 시토크롬 P450 3A4(CYP 3A4, 1차 경로) 및 시토크롬 P450 2C9(CYP 2C9, 2차 경로)를 통해 제거됩니다. 주요 대사산물(N-demethylate)은 실데나필과 유사한 PDE 선택성을 가지며, 혈장 농도는 실데나필의 약 40%입니다. 따라서 실데나필의 약리학적 효과의 약 20%는 대사산물에서 비롯됩니다. 실데나필 및 그 대사체의 소실 반감기는 약 4시간입니다.. 80투여 용량의 %는 주로 대변을 통해 대사체의 형태로 배설되며, 13%는 신장을 통해 배설됩니다.. 90 투약 후 몇 분 후, 건강한 지원자의 정액에서 측정된 실데나필의 양은 투여 용량의 0.001% 미만이었습니다.
제품의 약리학적 효과
실데나필은 고리형 구아노신 모노포스페이트(cGMP) - 특정 유형 5 포스포디에스테라제(PDE5)의 선택적 억제제이며 발기부전 치료에 사용되는 경구 약물입니다. 정상적인 음경 발기의 생리학적 메커니즘은 성적 자극 중에 체내에서 산화질소(NO)가 방출되는 것과 관련이 있습니다. 산화질소는 음경 해면체의 평활근 세포에 있는 구아닐산 시클라제를 활성화시켜 cGMP 수준을 증가시켜 음경 해면체의 평활근을 이완시키고 해면체를 확장시키며 혈액이 유입되어 음경 발기를 유발합니다. 발기부전 환자는 주로 음경 해면체의 평활근 이완 장애로 인해 발생합니다. 실데나필은 분리된 인간 해면에 직접적인 이완 효과는 없지만, 해면 내 PDE5에 의한 cGMP 분해를 억제하여 산화질소의 효과를 강화할 수 있습니다. 성적 자극으로 인해 산화질소가 국소적으로 방출되면 실데나필은 PDE5를 억제하고, 스펀지의 cGMP 수준을 높이고, 스펀지의 평활근을 이완시켜 혈액이 스펀지로 흘러 들어갑니다. 연구에 따르면 발기 반응은 복용량과 혈장 농도에 따라 증가하며 효능은 4시간 동안 지속될 수 있습니다(그러나 2시간보다 약함). 시험관 내 실험에서 실데나필은 PDE5에 대해 높은 선택성을 갖는 것으로 나타났습니다. 이는 PDE1의 80배 이상, PDE2 및 PDE4의 700배 이상, PDE3의 4000배 이상입니다. PDE3와 심근 수축 조절 사이의 관계 및 심근에 PDE5가 없기 때문에 실데나필은 양성 수축 효과가 없으며 심근 수축력에 직접적인 영향을 미치지 않습니다. 그러나 실데나필은 전신 혈관의 혈관 확장을 유발할 수 있습니다. 고용량(100mg)을 경구 투여할 경우 앙와위 혈압이 감소할 수 있으며(평균 최대 감소폭은 1.12/0.73kPa(8.4/5.5mmHg)), 가장 현저한 혈압 감소는 투약 후 1~2시간 후에 발생합니다. 따라서 성적 활동은 최고 혈액 농도 동안 심장 질환을 유발할 수 있습니다. PDE5에 대한 실데나필의 선택적 효과는 망막에 존재하는 효소인 PDE6에 대한 선택적 효과의 10배에 불과합니다. 따라서 실데나필은 고용량 또는 혈액 약물 농도에서 색각 이상을 일으킬 수 있습니다. 인간 해면체의 평활근 외에도 혈소판, 혈관, 내장 평활근 및 골격근에서도 낮은 농도의 PDE5가 발견되었습니다. 실데나필은 항혈소판 응집을 강화하고(생체 내 실험), 혈소판 혈전 형성을 억제하고(생체 내 실험), 말초 혈관을 확장(생체 내 실험)할 수 있습니다.
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