기본 제품 정보
| 일반 이름 | 실데나필 구연산염 |
| 외국 이름 | 실데나필 구연산염 |
| 화학 공식 | C28H38N6O11S |
| 테스트 방법 | 액상 크로마토그램 |
| 분자량 | 666.70 |
| CAS 번호 | 171599-83-0 |
| EINECS 번호 | 200-659-6 |
| 효과 | 발기부전 |
| 콘텐츠 | 99% |
| 녹는점 | 187-189도 |
| 비등점 | 672.4도 |
| 인화점 | 360.5도 |
| 밀도 | 1.445g/cm3 |
| 굴절률 | 1.683 |
| 품질 보증 기간 | 24개월 |
기능 및 표시
이것은 발기부전 치료에 일반적으로 사용되는 가장 유명한 약물입니다. 근육을 이완시키고 혈류를 증가시키는 효과가 있으며 일반적으로 성행위 30분~1시간 전에 복용합니다.
제형 및 사양
일반적으로 사용되는 임상 제형은 필름 코팅 정제이며 일반적으로 사용되는 사양은 25mg, 50mg 및 100mg입니다. 최근에는 구강붕해정, 경구현탁액, 서방형-방출제, 구강붕해필름 등을 포함한 새로운 제형이 지속적으로 등장하고 있습니다.
약리작용
실데나필 구연산염은 PDE5에 의한 cGMP의 분해를 억제함으로써 조직의 cGMP 수준을 증가시켜 평활근을 이완시키고 조직 혈류를 증가시키는 선택적 5형 포스포디에스테라제(PDE5) 억제제입니다. PDE5는 주로 음경 해면체에 분포하며 심근, 골격근 등의 조직에는 효과가 극히 낮아 선택성이 높습니다. 발기부전에 대한 이 제품의 치료 효과는 성적 자극 하에서 효과적이어야 합니다. 성적 자극이 있을 때 음경의 음경 해면체는 산화질소(NO)를 방출하여 구아닐레이트 시클라제를 활성화하여 cGMP를 생성합니다. 실데나필은 PDE5를 억제하고, cGMP 분해를 감소시키며, NO cGMP 경로를 강화하여 음경 해면체의 평활근을 이완시키고 음경으로 대량의 혈류를 유도하여 자연 발기를 유도합니다. 경구 투여 후 흡수가 빨라 30~120분(평균 27분) 내에 혈액투약의 최고치에 도달하며, 약 4시간 동안 약효가 지속된다(2시간에서 가장 강한 효과). 발기반응은 용량(25mg, 50mg, 100mg)에 따라 증가하나, 100mg 이상에서는 효능이 크게 향상되지 않습니다.
기타 잠재적인 약리학적 효과
최근 몇 년간 연구에 따르면 실데나필의 PDE5 억제, 항산화, 항{1}}염증 및 신경가소성 특성은 여러 분야에서 잠재적인 응용 가치가 있는 것으로 나타났습니다(현재 대부분 연구 단계).
1. 상처 치유 촉진: 실데나필 제제(예: 젤 및 크림)의 국소 적용은 상처 봉합을 가속화하고, 혈관 신생을 증가시키며, 콜라겐 재생을 촉진하고, 혈소판 풍부 혈장(PRP)과 시너지 효과를 발휘하여 효과를 향상시킬 수 있습니다.
2. 납으로 인한 고혈압 및 내피 기능 장애 개선: 항산화 효과를 통해 활성산소종(ROS) 형성을 감소시키고, NO 대사산물 수준을 증가시키며, 내피 기능을 개선하고, 납으로 인한 고혈압을 감소시킵니다.
3. 항우울제 잠재력: 신경가소성, 항-염증 및 항산화 특성을 통해 중증 우울증(MDD) 및 치료 저항성 우울증(TRD)에 대한 잠재적인 후보 약물이 되었습니다.
4. 간 보호 및 항산화 효과: 간에서 내인성 황화수소(H 2 S) 합성을 증가시켜 항산화 능력을 강화하고 Keap1/Nrf2 경로를 조절합니다.
표시
1. 심리적(불안, 스트레스 등), 생리적(혈관 질환, 신경성 질환, 내분비 장애 등) 또는 복합적 요인으로 인해 만족스러운 성적 활동을 달성할 수 있을 만큼 충분한 음경 발기를 달성하거나 유지할 수 없는 성인 남성에게 적합합니다. 임상 데이터에 따르면 대부분의 환자는 30분~1시간 이내에 효과가 나타나며 유효율은 약 70~80%입니다.
2. 폐동맥 혈관을 확장하여 폐동맥 압력을 낮추고 운동 내성을 향상시킴으로써 WHO 그룹 1 폐동맥 고혈압 환자(예: 특발성 폐동맥 고혈압, 결합 조직 질환-관련 폐동맥 고혈압 등)에게 적합합니다.
3. 고-고도 지역(3000미터 이상)에 진입하려고 하고 급성 고산병 병력이 있는 개인에게 적합합니다. 폐혈관을 확장시켜 산소교환 효율을 높임으로써 급성 고산병을 예방할 수 있습니다.
성인의 일반적인 사용법
초기 복용량: 성인에게 권장되는 시작 복용량은 50mg이며 필요에 따라 복용합니다.
용량 조정: 유효성 및 내약성을 기준으로 25mg(효능이 불충분하거나 심각한 이상반응) 또는 100mg(효능이 낮고 내약성이 좋음)으로 조정합니다.
투여시간 : 성행위 전 약 1시간(0.5~4시간 이내) 복용, 성적자극이 없을 때에는 효과가 없습니다. 약은 24시간 이내에 한 번 이상 복용해서는 안 됩니다.
특수 집단에 대한 용량 조정
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